Аэрус

Аэрус

ПРЕПАРАТ  АЭРУС ТЕПЕРЬ  ЛЕЧИТ ГРИПП?

Торговое название: АЭРУС (действующее вещество апротинин)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Фармакотерапевтическая группа: ингибитор протеолиза (совсем  не противовирусный препарат)

Основное действующее вещество: апротинин – низкомолекулярный природный полипептид (58 аминокислот), выделенный из легких крупного рогатого скота.

Механизм действия:

Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз). Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. (Т.е.  подавляет активность ферментов, расщепляющих белки, останавливает кровотечение)

При гриппе и других ОРВИ:

Согласно данным производителя, в основе противовирусного действия препарата лежит процесс подавления   ферментов, выполняющих рассечение сложных белков (как полезных, так и вирусных – всех подходящих, оказавшихся в клетке) на меньшие  по размеру  белки. Вирус гриппа не имеет своих собственных ферментов, поэтому рассечение вирусного белка в процессе размножения вируса совершают ферменты клеток зараженного хозяина.

Например, белок  гемагглютинин у вируса гриппа синтезируется в виде крупной молекулы, не обладающей должной активностью, и ему необходима вышеописанная нарезка на мелкие и, соответственно, более активные молекулы. При этом нарезании возрастает инфекционность вируса. Соответственно, если ферменты клетки-хозяина не помогают вирусу нарезать молекулы гемагглютинина или нарезают не все, вирусная активность снижается.

Показания к применению препарата АЭРУС (ингаляционный путь введения апротитина):

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний вирусной этиологии (грипп и другие ОРВИ). В инструкции по медицинскому применению нет расшифровки спектра действия препарата.

Посмотрим, какие еще есть показания к применению того же вещества, апротинина, который входит в состав препарата АЭРУС,  тем же путем введения (не через ЖКТ), на примере препаратов КонтрикалТрасилолГордокс и др.:

  • панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз;
  • выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
  • профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
  • кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в том числе при эмболии околоплодными водами), полименорея;
  • ангионевротический отек;
  • шок (токсический, травматический, ожоговый, гемморагический);
  • обширные и глубокие повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии при лечении:

  • коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания);
  • массивного кровотечения (во время тромболитической терапии);
  • при проведении экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при травмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Показания, как видите, достаточно серьезные, требующие назначения и консультации врача. Ни гриппа, ни ОРВИ  в этих показаниях не встречается.

 Резюмируя, можно сказать, что в странах обращения этих препаратов (США, страны Европы и др.) препараты, содержащие апротинин, использовались как антифибринолитики  (кровоостанавливающие)  при массивных хирургических вмешательствах, и никогда при гриппе или простуде. Кроме того, в Австралии, Канаде, США и Китае остановлено производство препаратов, содержащих апротинин (источник).

Безопасность:

В отчетах по доклиническому и клиническому изучению препарата Аэрус, представленных разработчиком препарата, содержится информация, что препарат не токсичен, хорошо переноситься и безопасен для применения. 15-летний клинический опыт применения ингаляций препарата показал полную безвредность, хорошую переносимость и отсутствие каких либо побочных эффектов.

Однако, принимая во внимание, что препарат Аэрус был зарегистрирован в 2010 г. (источник), а в клинических исследованиях принимало участие около 330 человек (из них ингаляции апротинином получали 211), назвать этот опыт применения  в клинике длительным весьма  сомнительно.

В исследованиях по изучению безопасности применения парентеральной (внутривенной) формы апротинина отмечается наличие тяжелых побочных реакций:

1) В 2007 г. компания Bayer Pharmaceuticals Corp. прекратила продажу препарата Трасилол (апротинин), применяющегося для профилактики кровотечений. Такое решение было принято после обнародования результатов клинического исследования BART, проведенного в Канаде. Ученые из Института медицинских исследований в Оттаве (Ottawa Health Research Institute) проводили исследование с участием 3 тысяч пациентов, перенесших коронарное шунтирование или операцию на сердечных клапанах. Для профилактики кровотечения во время операций пациентам назначался один из трех лекарственных препаратов, в том числе трасилол. Выяснилось, что за относительно небольшой период наблюдений пациенты, принимавшие трасилол, умирали в полтора раза чаще тех, кто употреблял  другие препараты аналогичного действия (источник).

По данным сайта FDA, в настоящее время препарат Трасилол не зарегистрирован в США

2) В мировой практике использование препаратов апротинина для парентерального введения рекомендовано только в случае возможности немедленного проведения реанимационных мероприятий в связи с риском тяжелых аллергических реакций (WHO Drug Information Vol 21, No. 2, 2007, Safety and Efficacy Issues). После применения апротинина не рекомендовано его повторное введение в течение 12 месяцев из-за риска аллергических реакций. J. Wеipеrt и соавт. 1995г. показали, что у 50 % пациентов,получавших апротинин в больших дозировках, через 3 мес. после операции в крови появляются IgG-антитела к апротинину.  Т.е при повторном введение аллергическая реакция неизбежна.

3) В 1966 г. Н.W. Вumm и соавт. представили обзор по использованию препарата апротинин  у 2373 больных. Основные осложнения, которые были зарегистрированы, — это тромбофлебиты, кожные высыпания, кратковременное снижение артериального давления. В двух случаях отмечены шокоподобные реакции. Чаще всего они встречаются при неоднократном введении препарата (до 4,5 %), поэтому повторно использовать апротинин рекомендуется не раньше, чем через 6 -12 месяцев после его предыдущего применения. Анализируя публикации за 40-летний период применения апротинина в хирургической практике, W. Bеierlein и соавт., 2005 г. выявили сообщения  о 124 случаях анафилактических реакций на введение препарата.

4) Образованием IgE-антител к апротинину обусловлены аллергические реакции немедленного типа. Имеются сообщения о возникновении в отдельных случаях после лечения апротинином анафилактического шока даже со смертельным исходом (Diefenbach C., Abel M 1995г.)

Стоит напомнить, что использование препарата Аэрус предполагает ингаляционный путь введения апротинина,  что способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровь через стенки альвеол и реализации «системного» эффекта препарата, при котором возможно проявление тяжелых побочных эффектов.

 Если обобщить, можно сделать следующие выводы:

  1. В США и странах Европы апротинин-содержащие препараты применялись при массивных хирургических вмешательствах, а сейчас производство таких препаратов вообще приостановлено. При этом нет данных об изучении эффективности апротинина при гриппе и других ОРВИ.
  2. Апротинин не является  противовирусным препаратом. ВОЗ для лечения и профилактики гриппа рекомендует применение именно этиотропных противовирусных средств, т.е. такиз препаратов, которые останавливают размножение вирусов.
  3. Отсутствие избирательности  действия: апротинин –  то есть оказывает подавляющее действие сразу на целый ряд  ферментов организма человека, а не только  вируса.
  4. Не выявлен четкий спектр действия – в инструкции просто указан грипп и другие ОРВИ.
  5. Возможны тяжелые побочные эффекты, включая серьезные аллергические реакции немедленного типа.
  6. Отсутствие полноценных клинических исследований применения ингаляционной формы апротинина при гриппе и других ОРВИ, доказывающих эффективность и безопасность применения препарата.
  7. Поскольку препарат Аэрус был зарегистрирован в 2010 г. ставится под сомнение 15-летний опыт его клинического применения при гриппе и других ОРВИ, описываемый в отчетах компании-разработчика.

Таким образом, исходя из анализа представленной разработчиком информации по препарату АЭРУС (действующее вещество апротинин), а также данных из независимых открытых источников в интернете (включая зарубежные) не было выявлено доказательств безопасности и эффективности применения препарата Аэрус в виде аэрозоля при гриппе и других ОРВИ.

Это не только ставит под сомнение целесообразность применения препарата при данных заболеваниях, но и вызывает в общем вопрос об уместности его применения, поскольку ранее он применялся как экстренное средство для куда более тяжелых состояний, а в настоящий момент в США и Европе его производство приостановлено.


Поделитесь статьй
Расскажите вашим друзьям об этом:

А вы знали, что: